产品详细说明

5-氟尿嘧啶
通用名: 氟尿嘧啶  氟尿嘧啶
化学名: 5-氟-2,4（1H,3H）-嘧啶二酮
中文名称： 5-氟尿嘧啶
中文别名： 2,4-二羟基-5-氟嘧啶;5-FU;5-氟-2,4（1H,3H）-嘧啶二酮
英文名称： 5-Fluorouracil
英文别名： 2,4-Dihydroxy-5-fluoropyrimidine;5-FU;5-Fluoro-2,4（1H,3H）-pyrimidinedione
CAS号： 51-21-8
分子式： C4H3FN2O2
分子量： 130.08
MDL号： MFCD00006018
Beilstein号： 127172
EC号： 200-085-6
性状描：白色粉末
熔点:282-286℃（dec.）（lit.）
用途 ：抑制DNA合成
含量：98%
抗代谢药 5-氟脲嘧啶简称氟脲嘧啶，为嘧啶类抗代谢药，是目前临床上常用的一种化疗药物，对增殖期各期均有作用，能阻止胸腺嘧啶的形成，抑制DNA的生物合成，从而抑制癌细胞的生长。临床用于治疗消化道肿瘤，如胃癌、肠癌、肝癌等。对乳腺癌、卵巢癌、肺癌、膀胱癌、宫颈癌、胰腺癌等亦有效。瑞士生产的癌肤治为含本品5%的软膏，主要用于日光角化病和老年角化病、癌前期皮炎、单个和多发性浅表基底细胞癌、放射性皮肤病损害后的癌期及表浅基底细胞癌。
5-氟脲嘧啶在体内先转变为5-氟-2-脱氧脲嘧啶核苷酸，抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，阻断脲嘧啶脱氧核苷酸转变为胸腺嘧啶脱氧核苷酸，从而影响DNA的生物合成。同时，它能掺入RNA，通过阻断脲嘧啶及乳清酸掺入RNA，，达到直接抑制RNA的合成。
本药主要在肝脏中分解代谢，大部分解为二氧化碳从呼吸排出，极少由尿排出。口服后吸收差异很大;静脉给药后，其血浆浓度很快在两小时内下降;静注后于30分钟内可到达脑脊液中并维持3小时;静脉持续滴注的毒性较一次静脉推注为轻;静脉给药的疗效也较口服为高。氟脲嘧啶对增殖细胞的毒性大于非增殖细胞，但并无明显的细胞周期特异性。对氟脲嘧啶的耐药性可由于对活性作用必需的酶缺少或胸苷酸合成酶活力增加的结果。

药代动力学 由于氟脲嘧啶的吸收不稳定，因此常规不采用口服(在欧洲可获得口服制剂)。一般均静脉内给药。为了直接达到肿瘤也可以经动脉给药(例如肝转移时通过肝动脉)，并可直接注入体腔之渗液中(如卵巢癌)。静脉注入后血浆半衰期为7.5～10分钟，3小时后血浆中已查不到未改变的药物。细胞内药物水平持续更久。
氟脲嘧啶在肝中广为代谢;60～80%在8～12小时内作为呼吸的二氧化碳而排出，并有15%在6小时内原药不变从尿排出。本药可进入渗出液和脑脊液。已有血浆中氟脲嘧啶的测定方法。
适应症 临床用于乳腺癌、消化道癌肿、卵巢癌及原发性支气管肺腺癌的辅助化疗和姑息治疗;也是治疗恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、浆膜腔癌性积液膀胱癌及头颈部恶性肿瘤和肝癌的化疗药物。
皮肤科外用含5-氟脲嘧啶5%的软膏治疗光化性角化症、日光性唇炎、鲍恩病、凯拉增生性红斑、鲍恩样丘疹病、尖锐湿疣、白癜风、苔藓淀粉样变、播散性表浅性汗孔角化症、寻常疣、扁平疣、银屑病、着色性干皮病、表浅性基底细胞上皮瘤等;皮损内注射治疗角化棘皮瘤、瘢痕疙瘩等。
药物相互作用 用本药前先用甲氨喋呤，通过增加细胞内磷酸核糖焦磷酸的含量，可增加5-氟脲嘧啶核苷酸的形成。别嘌呤醇可以改变氟脲嘧啶的作用，它的代谢产物，别嘌呤二醇，抑制乳清酸磷酸核糖基转移酶，这样就减轻毒性并可能改进治疗指数。胸苷和其他核苷增加氟脲嘧啶与RNA的结合，胸苷通过双氢嘧啶脱氢酶可以延迟氟脲嘧啶的分解。然而，这种联合用药迄今并未明显改善临床效果。
包装：25KG纸板桶
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